HEROIN – die FAKTEN

Heroin, fachlich Diacetylmorphin (DAM) / Diamorphin oder Diaphin® (Handelsnamen), ist ein halbsynthetisches, stark analgetisches Opioid. Für die zentralnervösen Wirkungen ist in erster Linie die Bindung an μ-Rezeptoren verantwortlich. Ausgangssubstanz ist dabei das Morphin. Gewonnen wird Morphin als Extrakt aus rein pflanzlichem Rohopium, wo es ein natürlicher Bestandteil des getrockneten Milchsaftes aus den Samenkapseln des Schlafmohns (Papaver somniferum) ist.

Die im ersten Bearbeitungsschritt gewonnene Morphinbase wird an den beiden Hydroxy-Gruppen mittels Essigsäureanhydrid (=Acetanhydrid), Natriumcarbonat oder Essigsäurechlorid acetyliert und zur Heroinbase umgewandelt.

Unter Zugabe von organischen Lösungsmitteln (z.B. Aceton) und Salzsäure entsteht in einem weiteren Schritt das sogenannte Heroinhydrochlorid. Reines Heroin ist sowohl als Base als auch als Hydrochlorid-Salz ein farbloser kristalliner Feststoff.

Heroin /Diamorphin für medizinische Zwecke wird auf die genannte Arte und Weise vom pharmazeutischen Unternehmer in einem qualitätskontrollierten Prozess mit 99,8%iger Reinheit hergestellt und den Diamorphinambulanzen im Rahmen eines Sondervertriebsweges per Sicherheitstransort zur Verfügung gestellt.

„Strassenheroin“ / „Shore“ / „Braun“ wird – rein chemisch betrachtet – auf eine identische Weise in Afghanistan und anderen Ländern Südwestasiens hergestellt, dann aber im Zuge der Auslieferung zur Gewinnmaximierung durch diverse Zwischenhändler gestreckt, verdreckt und findet letztlich als „Bubble“ oder Briefchen seine Abnehmer in der Szene. Strassenheroin ist je nach Beimengungen beige gefärbt, selten weiß, es ist geruchlos, kristallin und schmeckt bitter. Der Anteil an reinem Heroin schwankt hier mit regionalen Unterschieden zwischen 5-9%, der Rest besteht in der Regel aus Paracetamol, Koffein, Talkum, Milchzucker, Mehl und Gips und ist sehr oft mikrobiologisch (Bakterien und Pilze) stark verunreinigt. Der Konsument weis nie, wie hoch der Wirkungsgrad ist, somit ist die Gefahr einer Überdosierung hoch.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Heroin selbst bindet nur schwach an die verschiedenen Opioid-Rezeptoren, wirkt aber als Prodrug (Vorstufe), dessen aktive Metaboliten (6-MAM, Morphin und Morphin-6-Glucuronid) hauptsächlich die Wirkung vermitteln. Es unterscheidet sich in dieser Hinsicht nicht von anderen Opiaten. Deutliche Unterschiede ergeben sich jedoch aus den kinetischen Eigenschaften des Diamorphin. Da Diamorphin stärker lipophil ist als andere Opiate und im Gegensatz zu Morphin von Carrierproteinen nicht am Durchtritt der Bluthirnschranke gehindert wird, gelangt es nach intravenöser Injektion innerhalb von wenigen Sekunden in das Gehirn und kann einen «Flash» genannten, blitzartig eintretenden „Wonneschauer“ auslösen.

Verglichen mit verabreichtem Morphin führt Diamorphin in nur der halben Zeit zu doppelt so hohen Blutkonzentrationen seines Metaboliten Morphin. (Halbsguth & Fattinger et alBr J Clin Pharmacol. 2008 Dec;66(6):781-91 (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18945270)

Pharmakokinetik

Diacetylmorphin hat eine Halbwertszeit von etwa 3 Minuten. Es wird im Zentralnervensystem und in peripheren Geweben durch ubiquitäre Esterasen (Abspaltung einer Essigsäuregruppe) rasch zu 6-MAM metabolisiert. Mit einer Halbwertszeit von 20 Minuten wird auch die zweite Acetylgruppe abgespalten. So entsteht als aktiver Metabolit Morphin, welcher eine Plasmahalbwertszeit von etwa drei Stunden aufweist. Etwa 1–10% des Morphins werden in den ebenfalls aktiven Metaboliten Morphin-6-Glucuronid umgewandelt, der eine deutlich höhere Halbwertszeit als Morphin selbst aufweist und sich deswegen bei Patienten mit einer gestörten Nierenfunktion bei langandauernder Verabreichung anhäufen kann. Weitere 55–75% des Morphins werden zu inaktivem Morphin-3-Glucuronid metabolisiert. Die Elimination erfolgt neben der Galle (7-10%) hauptsächlich über die Niere als Glucuronide. Aufgrund der relativ zu den entsprechenden Halbwertszeiten sehr langen Dosierungsintervallen (i.d.R. 1-2-mal täglich) besteht in der Regel keine Kumulationsgefahr für Diacetylmorphin und dessen Metaboliten (Reichel& Fattinger et al Clin Pharmacol Ther 2001;70:237-46) (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2675771/)

Im Rahmen einer Schwangerschaft gelangt Diamorphin und aktive Metaboliten via Plazenta in das ungeborene Kind. Wegen der noch nicht voll ausgebildeten Blut-Hirnschranke kann Morphin im kindlichen ZNS höhere Konzentrationen erreichen als bei der Mutter. 

Wirkung

Die Bioverfügbarkeit des Heroins ist abhängig von der Konsumform. Heroin ist deutlich stärker lipophil (fettlöslich) als Morphin und gelangt daher rasch ins Gehirn, was zu einer starken Anflutung an den Wirkrezeptoren führt. Am schnellsten flutet Heroin nach inhalativem Konsum („Blechrauchen“) oder nasalem (Sniefen) im Gehirn an. Die gefühlt stärkste Wirkung (Kick, Flash) entfaltet eine identische Menge Heroin dagegen beim intravenösen Konsum.
 
Auch bei allen anderen Konsumformen (intramuskulär oder oral) tritt die herointypische Wirkung ein, wenn auch durch das langsamere Anfluten (Resorptionsdauer, vorzeitige Hydrolyse und First-Pass-Effekt) deutlich verzögert und abgeschwächt.

Heroin hat ähnlich wie Morphin eine euphorisierende und analgetische Wirkung, normaler Schlaf wird durch die Verabreichung aber eher gestört. Es wirkt je nach Applikationsform mit einer Halbwertszeit von vier bis sechs Stunden und ist für die Organe des menschlichen Körpers nicht toxisch (im Gegensatz zu den legalen Substanzen Alkohol und Nikotin !!)

Weitere Wirkungen auf den ungewöhnten Körper sind eine den Brechreiz fördernde und atemdepressive Wirkung. Die Nebenwirkung der Obstipation (Verstopfung) unterliegt keiner Toleranzbildung.

Bei einer Überdosierung ist in erster Linie eine Atemdepression gefährlich, die, insbesondere wenn zusätzlich andere sedierende psychotrope Substanzen wie Alkohol, Benzodiazepine oder Barbiturate im Sinne einer Polytoxikomanie hinzukommen, zum Atemstillstand mit Todesfolge führen kann (der sogenannte „goldene Schuss“). Um die Wirkung im Falle einer Überdosierung aufzuheben, stehen Opioidantagonisten (zum Beispiel Naloxon) zur Verfügung-.  

Übersicht

 Wirkung - Objektiv

• Euphorie, Analgesie, Anxiolyse
• Beruhigender Effekt
• Verhinderung von Entzugssymptomen bei Opioidabhängigkeit 


Wirkung – Subjektiv / Patientensicht

• Gefühl von Geborgenheit und Schutz
• „Der liebe Gott nimmt mich in den Arm“
• „Endlich satt.“
• „So kann ich weiterleben“
• „Ein Pflaster auf der Seele“
• „Schmerzmittel für die Seele“ 

Nebenwirkung: 

• Opioidnebenwirkungen:
• Obstipation, Zyklusstörung / Oligomenorrhoe, Übelkeit, emetische Sofortreaktion, Sedation

 Histaminvermittelte Nebenwirkungen:
• Pruritus, Urtikaria, Quincke-Ödem

Schwerere Nebenwirkungen:
• eEileptiforme Anfälle, Thrombozytopenie, orthostatischer Kollaps, Arrhythmie, Bewusstlosigkeit, Atemdepression / Atemstillstand, Harnverhalt; 

Intoxikationszeichen: 

• Bewusstseinstrübung, Apnoe, Hypoxämie, Lungenödem, Herzkreislauf-stillstand
• Die minimal tödliche Dosierung für einen nicht opiatgewöhnten Menschen liegt bei ca. 20 mg Diamorphin-Lösung intravenös. 

Entzugszeichen: 

• Gähnen, Schwitzen, laufendes Nasensekret, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Tremor, Unruhe, Muskelverkrampfungen, Schmerzzustände, Angstzustände, Schlafstörungen, Tachykardie und arterielle Hypertonie.

• Die Entzugssymptomatik kann bereits ca. 6 Stunden nach der letzten intravenösen Applikation beginnen und kann bis zu einer Woche nach Sistierung des Konsums andauern. 

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